開瑞坦常見的副作用有嗜睡、頭疼、口干等，還可能出現胃腸道不適，比如惡心、胃部不適等，較罕見的副作用有心悸、心律失常、肝功能損傷、過敏等。開瑞坦是臨床經常使用的二代H1受體拮抗劑，在使用推薦劑量的情況下，開瑞坦出現副作用的概率很低，耐受性相對較好，絕大多數病人對開瑞坦都耐受，安全性也相對較高。開瑞坦屬于第二代抗組胺藥，除了開瑞坦，第二代H1受體拮抗劑還包括西替利嗪、左西替利嗪、依巴斯汀、非索非那定。除了二代H1受體拮抗劑，還有一代H1受體拮抗劑，比如賽庚啶、多塞平、酮替芬、撲爾敏。一代抗組胺藥，能透過血-腦屏障，所以引起頭昏、嗜睡、頭疼的癥狀相對比二代多。所以目前臨床上，除了一些特殊的情況，大部分還是盡可能選擇二代H1受體拮抗劑，安全性比較好。