5α-還原酶抑制劑是治療前列腺增生的重要藥物，它的作用機制是抑制睪酮向雙氫睪酮的轉變，降低前列腺組織內的雙氫睪酮，縮小前列腺體積，從而達到改善下尿路癥狀的目的。人體內有兩類型的5α-還原酶抑制劑，其中Ⅰ型主要分布在前列腺組織以外，Ⅱ型主要是在前列腺組織，在5α-還原酶抑制劑當中，非那雄胺主要針對Ⅱ型5α-還原酶抑制劑，度他雄胺主要針對Ⅰ型和Ⅱ型。非那雄胺可以降低血漿中的雙氫睪酮，大概降低到70%，而度他雄胺可以降低90%?？傮w上，前列腺組織內的雙氫睪通量可以降低百分之80%-90%。在治療前列腺增生的藥物中，5α-還原酶抑制劑主要應用于具有增大的前列腺體積和有中重度下尿路癥狀的患者，通常長期應用藥物以后，可以明顯減少前列腺增生的臨床進展，包括減少血尿的發(fā)生和減少手術治療的概率，也能抑制急性尿潴留。5α-還原酶抑制劑的主要副作用包括性欲減退、勃起功能障礙、射精異常、男性乳房女性化、乳腺痛等。