血腦屏障是血液和腦組織之間一種對物質通過有選擇性阻礙作用的屏障,可使腦組織少受甚至不受循環(huán)血液中有害物質損害。然而,血腦屏障也會限制進入腦組織的藥物劑量。
據(jù)介紹,這種名為AZD3759的藥物專為肺癌的腦和腦膜轉移而設計,可穿透血腦屏障,抑制腫瘤中突變的表皮生長因子受體,從而抑制腫瘤生長。此外,這種藥物對正常的表皮生長因子受體影響較小。
大鼠、小鼠和猴子實驗顯示,AZD3759可自由穿透血腦屏障,在腦內和腦外達到相同的有效濃度。在小鼠的腦和腦膜轉移模型中,AZD3759不僅可有效預防肺癌腦轉移,對已經(jīng)轉移到腦內的腫瘤也起到很好的治療效果,提高了小鼠生存率。